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泰拉科斯萨伯有限责任公司(简称泰拉科斯萨伯公司)因发明专利申请驳回复审行政纠纷案判决书

日期:2021-01-08 来源:北京知识产权法院 作者: 浏览量:
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中华人民共和国
北京知识产权法院

行政判决书

(2018)京73行初2626号

原告泰拉科斯萨伯有限责任公司,住所地美利坚合众国马萨诸塞州。
法定代表人阿尔伯特·R·柯林森,总裁及首席执行官。
委托代理人何可,北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司专利代理师。
委托代理人王达佐,北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司专利代理师。
被告中华人民共和国国家知识产权局,住所地中华人民共和国北京市海淀区。
法定代表人申长雨,局长。
委托代理人林琳,中华人民共和国国家知识产权局审查员。
委托代理人刘新蕾,中华人民共和国国家知识产权局审查员。

原告泰拉科斯萨伯有限责任公司(简称泰拉科斯萨伯公司)因发明专利申请驳回复审行政纠纷一案,不服被告原中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会(简称专利复审委员会)作出的第130866号复审决定(简称被诉决定),于法定期限内向本院提起诉讼。本院受理后,依法组成合议庭,并于2020年5月12日公开开庭审理了本案。原告泰拉科斯萨伯公司的委托代理人何可,被告中华人民共和国国家知识产权局(简称国家知识产权局)的委托代理人林琳、刘新蕾到庭参加了诉讼。本案现已审理终结。

被诉决定系专利复审委员会针对泰拉科斯萨伯公司就名称为“制备SGLT2抑制剂的方法”的第201410098658.0号发明专利申请(简称本申请)所提复审请求作出的,专利复审委员会在该决定中认定:

将本申请权利要求6要求保护的复合物晶体形式与对比文件1所公开的结晶复合物Ih相比,其区别特征在于:本申请权利要求6所涉及化合物中苄基上的取代基为4-(2-环丙氧基乙氧基),而对比文件1所述化合物中相应的基团是4-乙氧基,即,本申请权利要求6所涉及化合物在乙氧基的2-位取代有环丙氧基;另外,由于该区别特征也导致这两个结晶复合物的X-射线粉末衍射图谱不同。

对于本申请权利要求6要求保护的复合物晶体形式,本申请说明书实施例5F中具体制备得到该复合物晶体形式(参见本申请说明书第41-44页实施例5,尤其是其中的实施例5F),在实施例7中通过X-射线粉末衍射使用CuKα1辐射对该结晶复合物进行分析(衍射图案示于说明书附图2并总结于说明书第46页表1(仅列出最高30°(以2θ表示)的峰)),以及通过差示扫描量热法(DSC)测定该复合物的熔点为151±1℃(作为起始温度进行评价;以10℃/分钟自50℃加热至200℃)(DSC谱示于说明书附图3)。另外,对于该复合物晶体形式的用途或效果,本申请说明书中的相关描述有“本发明提供用于制备可容易地转化为对钠依赖性葡萄糖共转运体SGLT、优选SGLT2具有抑制作用的化合物的中间体复合物的方法。在某些情况下,该复合物本身具有作为SGLT2抑制剂的活性。根据本发明的一些化合物也对钠依赖性葡萄糖共转运体SGLT1具有抑制作用。由于本发明的化合物抑制SGLT的能力,因此其适于治疗和/或预防受SGLT活性、特别是SGLT2活性抑制影响的任何和所有病症和疾病。”(参见本申请说明书第7页倒数第5行至第8页第1行)。对于所描述的这些用途或效果,本申请说明书中没有提供具体的试验来加以证明,具体而言,本申请说明书中没有提供具体的试验来证明将本申请权利要求6所涉及的复合物或其晶体形式转化得到的化合物对钠依赖性葡萄糖共转运体SGLT、优选SGLT2具有抑制作用,也没有提供具体的试验来证明本申请权利要求6所涉及的复合物或其晶体形式本身对钠依赖性葡萄糖共转运体SGLT、优选SGLT2具有抑制作用。由此可见,基于本申请说明书公开的信息无法确定本申请权利要求6要求保护的复合物晶体形式具有何种用途或效果。另外,涉及该复合物晶体形式的母体化合物的最早专利申请为WO2009026537A1(中国专利ZL200880104132.1的同族),其公开日为2009年2月26日,晚于本申请的优先权日2008年8月22日(经核实,该优先权日成立),因此,WO2009026537A1不是本申请的现有技术,本领域技术人员无法基于涉及该复合物晶体形式的母体化合物的专利申请记载的内容来预期该复合物晶体形式具有有效抑制SGLT的活性。此外,基于目前获得的现有技术也无法预期该复合物晶体形式具有有效抑制SGLT的活性。因此,目前无法确定本申请权利要求6要求保护的复合物晶体形式具有何种用途或效果,也就是说,本领域技术人员根据本申请说明书的记载,在现有技术的基础上,不能预见本申请权利要求6的技术方案能够解决其技术问题,获得预期的技术效果,即,本申请权利要求6没有对现有技术作出贡献,不具有有益的技术效果,不满足创造性评判中关于显著进步的要求。综上所述,本申请权利要求6不符合《中华人民共和国专利法》(简称专利法)第二十二条第三款有关创造性的规定。

权利要求1-5、7分别要求保护(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(2-环丙氧基乙氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇·双(L-脯氨酸)复合物的一种晶体形式。权利要求6限定的晶体落入权利要求1-5、7要求保护的范围内,因此,基于上述同样的理由,权利要求1-5、7也不具备创造性,不符合专利法第二十二条第三款有关创造性的规定。据此,专利复审委员会作出被诉决定,维持国家知识产权局于2016年8月22日对本申请作出的驳回决定。

原告泰拉科斯萨伯公司不服被诉决定,于法定期限内向本院提起诉讼,其诉称:被诉决定认定本申请权利要求6相对于与对比文件1所公开的结晶复合物Ih相比,其区别特征在于,“本申请权利要求6所涉及化合物中苄基上的取代基为4-(2-环丙氧基乙氧基),而对比文件1所述化合物中相应的基团是4-乙氧基,即,本申请权利要求6所涉及化合物在乙氧基的2-位取代有环丙氧基;另外,由于该区别特征也导致这两个结晶复合物的X-射线粉末衍射图谱不同”。但在上述区别特征的基础上,被诉决定并未认定本申请实际解决的技术问题,而是认为“本领域技术人员根据本申请说明书的记载,在现有技术的基础上,不能预见本申请权利要求6的技术方案能够解决其技术问题,获得预期的技术效果,即,本申请权利要求6没有对现有技术作出贡献,不具有有益的技术效果,不满足创造性评判中关于显著进步的要求”。但本申请说明书中已清楚地记载了涉案晶体的化合物是SGLT2抑制剂。原告在复审阶段提交了附件1(即本申请晶体的母体化合物的PCT专利申请)和其对应的中国专利申请,在前述申请文件中原告对于该化合物的SGLT2抑制作用提供了相应实验数据,且前述申请的申请日早于本申请的优先权日,而公开日也均早于本申请的公开日。本申请复合物在水或其他生物流体中会游离为母体化合物,因此,母体化合物的技术效果决定了复合物的技术效果。基于前述母体化合物专利申请中的实验数据可知,本申请的SGLT2抑制作用并非断言。此外,附件2亦记载了本申请权利要求6的复合物具有SGLT抑制效果,基于此,本申请旨在提供一种新晶体形式的SGLT2抑制剂,对比文件1中并未教导本领域技术人员,将式1化合物特定位置的取代基替换为本申请中的取代基仍会起到SGLT2抑制作用,同时亦未教导替换后的复合物可以获得晶体形式,因此,本申请权利要求6相对于对比文件1具备创造性。基于相同的理由,其他权利要求亦均具备创造性。被诉决定认定有误,请求法院依法予以撤销并判令被告重新作出复审决定。

被告国家知识产权局认为被诉决定认定事实清楚、适用法律正确、审理程序合法,请求法院依法驳回原告的诉讼请求。

本院经审理查明


本申请是申请号为201410098658.0,名称为“制备SGLT2抑制剂的方法”的发明专利申请,本申请的申请日为2009年8月21日,优先权日为2008年8月22日,公开日为2014年7月9日,申请人为泰拉科斯萨伯公司,即本案原告。

经实质审查,国家知识产权局原审查部门于2016年8月22日发出驳回决定,驳回了本申请,其理由是:权利要求1-7不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。驳回决定所依据的文本为:泰拉科斯萨伯公司于分案申请递交日2014年3月17日提交的权利要求第1-7项,说明书第1-54页、说明书附图第1-3页、说明书摘要和摘要附图(下称驳回文本)。驳回决定所针对的权利要求书如下:

“1. (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(2-环丙氧基乙氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇·双(L-脯氨酸)复合物的一种晶体形式,其特征在于X-射线粉末衍射图案包括在4.08、17.19及21.12度2θ(±0.05度2θ)处的峰,其中所述X-射线粉末衍射图案利用CuKα1辐射作出。

……

6. (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(2-环丙氧基乙氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇·双(L-脯氨酸)复合物的一种晶体形式,其特征在于X-射线粉末衍射图案具有基本根据图2的峰。

7. (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(2-环丙氧基乙氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇·双(L-脯氨酸)复合物的一种晶体形式,其特征在于X-射线粉末衍射图案具有基本根据表1的峰。”

驳回决定引用的对比文件如下:
对比文件1:WO2008002824A1,公开日为2008年1月3日。对比文件1公开了一种可用作SGLT2抑制剂的L-脯氨酸结晶复合物Ih     

图片

该化合物通过以下方法制得:将L-脯氨酸(11.5 g,100 mmol)在10 mL水中的溶液加热至80℃,加入100 mL异丙醇。向快速搅拌的L-脯氨酸溶液中加入化合物I((2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,21.4 g,50 mmol)在100 mL异丙醇中的室温溶液。固体形成,将所述溶液缓慢冷却至室温。将所述溶液过滤,并将得到的固体用异丙醇洗涤,接着用己烷洗涤。在真空炉中干燥所述固体,得到30.4 g白色固体,即化合物I与L-脯氨酸的1:2结晶复合物(结构Ih,形式3)(参见对比文件1说明书第47页实施例12,第[00147]段)。对比文件1还公开了该结晶复合物Ih的X-射线粉末衍射数据、X-射线粉末衍射图谱以及差示扫描量热谱(参见对比文件1说明书第54页表1以及说明书附图13、16)。

泰拉科斯萨伯公司对上述驳回决定不服,于2016年12月2日向专利复审委员会提出了复审请求,未修改申请文件。专利复审委员会受理该复审请求后,将其转送至原审查部门进行前置审查。原审查部门经审查后坚持原驳回决定。随后,专利复审委员会于2017年6月16日向泰拉科斯萨伯公司发出复审通知书,泰拉科斯萨伯公司于2017年7月27日提交了意见陈述书(包括附件1和2),未修改申请文件,其中:

附件1:国际专利申请公开文件WO2009026537A1,公开日为2009年2月26日,复印件共156页。附件1对应的中国专利申请号为200880104132.1,附件1中的化合物BQ即为本申请权利要求1-7所述复合物的母体化合物,由表2中BQ的数据可知其为有效的SGLT抑制剂,对SGLT2具有选择性抑制作用,IC50<1μm。附件1的申请人也是泰拉科斯萨伯公司,其优先权日为2007年8月23日,公开日为2009年2月26日。

附件2:非专利文件“Wenbin Zhang等,Pharmacological Research,第63卷,第284-293页,2011年”,复印件共11页。附件2中提供了EGT1474的SGLT抑制活性数据(例如,参见第287页左栏表1),显示EGT1474对SGLT1、尤其是SGLT2具有有效的抑制作用,而EGT1474即为本申请权利要求1-7所述的复合物(参见第285页左栏Fig.1)。

在上述程序的基础上,专利复审委员会于2017年9月15日作出被诉决定,维持国家知识产权局对本申请作出的驳回决定。

另查,根据中央机构改革部署,原国家知识产权局专利复审委员会的相关职责由国家知识产权局统一行使。

上述事实,有被诉决定、本申请权利要求书及说明书、对比文件1及庭审笔录在案佐证。

本院认为


本案争议焦点为说明书中声称的SGLT2抑制作用在本申请权利要求6的创造性判断中是否应予考虑,该问题的实质为原告补充提交的用以证明这一技术效果的实验数据是否应被采信。

创造性判断中所考虑的技术效果通常是符合充分公开要求的技术效果,但因说明书中无需对发明创造的全部技术效果进行面面俱到的记载,而对于虽记载在说明书中但并非声称的技术贡献的技术效果而言,未记载相应实验数据并不必然使得该发明创造违反专利法充分公开的要求,因此,在化学领域的发明创造中,此类技术效果可能存在仅有文字记载但缺少实验数据支持的情形。因这一效果在创造性判断中可能构成实际解决的技术问题,故此时便会涉及到对于申请人补充提交的实验数据的认定问题。

此种情况下补充提交的实验数据是否可以采信,或者说判断说明书文字记载的技术效果是否仅为断言,取决于该技术效果是否属于申请人在诉争发明“申请日”之前的技术贡献,以及公众在获知诉争发明之时是否可以确认该效果。如果符合上述要求,则因对实验数据的采信既不会使申请人获得超出其技术贡献的保护,亦不会影响公众利益,故这一实验数据所证明的技术效果在创造性判断中应予考虑,而不能仅因其未在说明书中记载相关数据而当然认定该技术效果属于断言式的技术效果。


本申请权利要求6限定的是一种化合物的晶体形式,本申请的技术贡献在于晶体形式,而非单纯的化合物本身。原告补充提交的实验数据所欲证明的SGLT2抑制作用并非晶体形式的技术效果,而是化合物的技术效果。该技术效果虽在说明书中有记载,但其并非说明书中所声称的技术贡献。因此,该效果在创造性判断中是否应予考虑,取决于原告提交的包括实验数据在内的相关证据是否可以证明该效果为原告在本申请申请日之前的技术贡献,且公众在获知本申请的相关内容时是否能确认该效果。

原告在复审阶段提交了附件1、2作为其补充实验数据的证据,其中附件2为非专利文献。因附件2既非原告的智力成果,亦产生于本申请的优先权日之后(附件2公开日为2011年,本申请的优先权日为2008年),故即便附件2中给出了本申请所述化合物的SGLT2抑制效果实验数据,对该证据的采信亦会使得原告获得超出其技术贡献的保护,故对于附件2中的实验数据本院不予采信。

附件1为在先专利申请,其申请人亦为本案原告,该专利申请与本申请的关系在于,该申请中的化合物BQ即为本申请的化合物,本案所争议的SGLT2抑制作用即来源于该母体化合物。

附件1表2中BQ的数据显示其为有效的SGLT抑制剂,对SGLT2具有选择性抑制作用,IC50<1μm。虽然附件1并非本申请的现有技术,但因附件1的申请人亦为原告,且其申请日早于本申请,故该证据可以证明原告在本申请的申请日之前已通过实验验证了本申请化合物的SGLT2抑制效果,而因本申请SGLT2抑制效果来源于其化合物,晶体形式的改变并不会导致其SGLT2抑制效果的改变,故该证据可以证明本申请中所记载的SGLT抑制效果并非断言。在对本申请权利要求6的创造性判断中考虑该技术效果,并不会使原告获得超出其申请日前所作技术贡献的保护。

此外,因附件1的公开日亦早于本申请的公开日,公众在获知本申请时已可获得附件1,并确认本申请的化合物具有SGLT2抑制效果,故接受附件1中的实验数据并不会对公众利益造成损害。

基于上述分析,因原告在本申请的申请日前已通过实验验证了其化合物的SGLT2抑制效果,且公众在本申请公开时亦能确认该技术效果,对附件1予以采信不会损害公众利益,亦不会使原告获得超出其技术贡献的保护,因此,在创造性判断中对于附件1所证明的SGLT2抑制效果应予考虑。被诉决定对于附件1未予采信,本院对这一作法予以纠正。被告在未采信附件1的情况下认为无法确定本申请权利要求6要求保护的复合物晶体形式具有何种用途或效果,并进而认定其不具有有益的技术效果,不满足创造性评判中关于显著进步的要求,该认定有误,本院予以纠正。

基于本申请说明书及附件1的相关内容,本申请权利要求6实际解决的技术问题为提供一种替代的SGLT2抑制剂的L-脯氨酸复合物晶体。相应地,权利要求6是否具备创造性,取决于本领域技术人员为解决这一问题在对比文件1的基础上是否容易想到以下两个区别特征:1)本申请权利要求6所涉及化合物中苄基上的取代基为4-(2-环丙氧基乙氧基),而对比文件1所述化合物中相应的基团是4-乙氧基,即,本申请权利要求6所涉及化合物在乙氧基的2-位取代有环丙氧基;2)两个结晶复合物的X-射线粉末衍射图谱不同。

因被诉决定中有关本申请权利要求6不具备创造性的认定并未涉及区别特征的评述,为避免审级损失,本院在本案中不直接对上述区别特征进行评述。被告应在考虑附件1证明的技术效果的基础上对于本申请是否符合专利法第二十二条第三款重新作出认定。

最后本院需要指出的是,虽然本案采信了原告补充提交的实验数据,但本院并不认为原告这一撰写方式对于申请人而言是一种可预期的作法。本案实验数据被采信的前提之一为在先专利申请的公开日早于本申请的公开日,从而使得公众在获知本申请的同时能够确认其技术效果,但这一条件是否能够满足并不完全取决于申请人。这也就意味着采用这种方式撰写的专利申请有可能因在先专利申请未能在先公开,从而使原本可被授权的专利因为缺少实验数据而无法被授权或者授权后被宣告无效。为避免这一情形的出现,申请人仍应尽可能将与发明内容相关的实验数据直接记载于涉案申请的说明书中。

综上,被诉决定认定有误,本院予以纠正。依照《中华人民共和国行政诉讼法》第七十条第二项之规定,本院判决如下:

一、撤销原中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会作出的第130866号复审决定;

二、被告中华人民共和国国家知识产权局重新作出复审决定。

案件受理费人民币一百元,由被告中华人民共和国国家知识产权局负担(于本判决生效之日起七日内交纳)。

如不服本判决,原告泰拉科斯萨伯有限责任公司可于本判决书送达之日起三十日内,被告中华人民共和国国家知识产权局可于本判决书送达之日起十五日内,向本院提交上诉状,并按对方当事人人数提交副本,同时交纳上诉案件受理费人民币一百元,上诉于中华人民共和国最高人民法院。


审   判   长   芮松艳
人  民  陪  审  员   郑宝昆
人  民  陪  审  员   窦鑫磊
二 ○ 二 ○ 年 十 一 月 二 十 三 日
法  官  助 理   段重合
技  术  调  查  官   马秋娟
书   记   员   刘海璇

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